Dosagem recomendada de vardenafil sublingual

Com base em resultados de estudos de interações conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia

• O vardenafil sublingual não deve ser utilizado em mulheres, uma vez que a indicação terapêutica se restringe à disfunção erétil masculina.
• Em doentes idosos, a dose inicial de vardenafil sublingual deve ser a mais baixa possível, devido à maior sensibilidade aos efeitos hipotensores.
• A utilização de vardenafil sublingual em doentes com hipertensão controlada é geralmente segura, mas requer monitorização da tensão arterial.
• Doentes com cardiopatia isquémica estável podem utilizar vardenafil, mas devem ser aconselhados a evitar atividade sexual se apresentarem angina instável.
• O vardenafil sublingual não deve ser associado a outros inibidores da PDE5, como sildenafil ou tadalafil, devido ao risco de efeitos aditivos.
• A interação com bloqueadores alfa, utilizados na hiperplasia benigna da próstata, pode causar hipotensão ortostática significativa.
• O vardenafil sublingual pode prolongar ligeiramente o intervalo QT, pelo que doentes com síndrome do QT longo devem evitá-lo.
• Em caso de ereção dolorosa com duração superior a 4 horas, o doente deve procurar assistência médica urgente.

benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se

• A administração sublingual de vardenafil pode causar irritação local, sensação de ardor ou dormência transitória na boca.
• O comprimido sublingual deve ser colocado debaixo da língua e não mastigado, partido ou engolido inteiro.
• Falar ou engolir saliva durante a dissolução do comprimido sublingual pode reduzir a quantidade de fármaco absorvida.
• O tempo de dissolução do vardenafil sublingual varia entre 1 e 5 minutos, dependendo da formulação e da produção de saliva.
• Beber líquidos imediatamente após a administração sublingual pode arrastar o fármaco para o estômago, diminuindo a eficácia.
• A higiene oral antes da toma pode melhorar a absorção sublingual, removendo restos alimentares que competem com o fármaco.
• O sabor desagradável pode ser minimizado mantendo a língua imóvel e evitando engolir até à dissolução completa.
• Formulações sublinguais de vardenafil podem conter excipientes como manitol ou croscarmelose para facilitar a desintegração.

administrou vardenafil em doses de 5 ou 10 mg com antecedentes de uma terapêutica estável

Efeitos secundários comuns e como geri-los

Interacções: A administração concomitante de eritromicina (500 mg três vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 4 vezes da AUC do vardenafil e de 3 vezes da Cmax. Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do vardenafil 5 mg CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. Interacções: Embora não tenha sido conduzido um estudo de interação específica, prevê-se que a coadministração de claritromicina resulte em efeitos similares na AUC e Cmax do vardenafil. Interacções: A cimetidina (400 mg duas vezes ao dia), um inibidor não específico do citocromo P450, não exerceu efeito sobre a AUC e a Cmax do vardenafil, quando coadministrada com vardenafil (20 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Sendo um inibidor fraco do metabolismo do CYP3A4 a nível da parede intestinal, o sumo de toranja poderá dar origem a aumentos modestos dos níveis plasmáticos de vardenafil.

Contraindicações absolutas

Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Não foram demonstradas interações significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg). A biodisponibilidade relativa da glibenclamida (3,5 mg) não foi afetada quando foi concomitantemente administrada com vardenafil (20 mg). Quando vardenafil (20 mg) e álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de vardenafil portugal 73 mg/dl) foram simultaneamente ingeridos, o vardenafil não potenciou os efeitos do álcool sobre a pressão arterial e frequência cardíaca, nem alterou a farmacocinética do vardenafil. Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina).

Papel do vardenafil sublingual na disfunção erétil

O vardenafil (10 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocado pelo ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg). - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Não existem dados sobre a interação do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Num estudo realizado em 18 voluntários saudáveis do sexo masculino não se observou potenciação do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafil (10 mg) a intervalos variáveis (de 1 h a 24 h) antes da dose de nitroglicerina. Em indivíduos saudáveis de meia idade vardenafil 20 mg comprimido revestido por película potenciou os efeitos hipotensores da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tomada 1 e 4 horas após a administração de vardenafil. com alfuzosina, em comparação com o placebo, não se observou uma redução sintomática da pressão sanguínea.

Com base em resultados de estudos de interações conduzidos com vardenafil em

Mecanismo de ação do vardenafil sob a língua

As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC -24 do vardenafil. A interação é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9.

Dosagem recomendada na forma sublingual

O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas. Interacções: Não recomendada devido a um risco aumentados de acontecimentos adversos. Vardenafil é contraindicado em homens com mais de 75 anos. Interacções: A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC 0-24 do vardenafil. Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil.

Farmacocinética da absorção sublingual

A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contraindicada em homens com idade superior a 75 anos. Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina

ou alfuzosina: • Quando se administrou 5 mg de vardenafil simultaneamente com 5 ou 10 mg de terazosina, um dos 21 doentes teve hipotensão postural sintomática. Interacções: Num estudo específico em que vardenafil (20 mg) foi coadministrado com nifedipina de

Vardenafil sublingual: o que é e como funciona

• Quando se administrou vardenafil em doses de 5 ou 10 mg com antecedentes de uma terapêutica estável com alfuzosina, em comparação com o placebo, não se observou uma redução sintomática da pressão sanguínea. Assim, o tratamento concomitante só deve ser iniciado se o doente estiver estabilizado na sua terapêutica com bloqueadores-alfa. Naqueles doentes que estão estabilizados sob terapêutica com bloqueador-alfa, vardenafil deve ser iniciado com a dose inicial recomendada mais baixa de 5 mg. Vardenafil pode ser administrado em qualquer altura com tansulosina ou alfuzosina. Deve-se considerar fazer um intervalo entre tomas quando vardenafil é prescrito concomitantemente com outros bloqueadores-alfa. libertação lenta (30 mg ou 60 mg) a doentes hipertensos houve uma redução adicional

de 6 mmHg da pressão arterial sistólica em supino e de 5 mmHg da

• Os efeitos secundários mais comuns do vardenafil sublingual incluem cefaleias, rubor facial e congestão nasal.
• A dispepsia é um efeito adverso frequente, podendo ser mais acentuada com a via sublingual devido ao contacto direto com a mucosa oral.
• Tonturas e sensação de cabeça leve podem ocorrer, especialmente em doentes com tensão arterial baixa ou em associação com outros vasodilatadores.
• O priapismo, embora raro, é uma emergência médica que exige tratamento imediato para evitar lesão permanente do tecido erétil.
• Alterações visuais transitórias, como visão azulada ou aumento da sensibilidade à luz, podem ocorrer com doses elevadas de vardenafil.
• A perda súbita de audição foi descrita em casos raros associados a inibidores da PDE5, incluindo o vardenafil.
• Reações alérgicas cutâneas, como erupção ou prurido, podem surgir e exigem interrupção do tratamento.
• A dor lombar ou muscular pode ocorrer algumas horas após a toma e geralmente resolve-se espontaneamente.

pressão arterial diastólica em supino, acompanhada por um aumento de 4 bpm na frequência cardíaca.

Indicações terapêuticas aprovadas em Portugal

Não se observou efeito sobre a pressão sanguínea quando a nitroglicerina foi tomada 24 horas após a administração de uma dose individual de 20 mg comprimido revestido por película de vardenafil. Contudo, não existe informação em doentes sobre a possível potenciação dos efeitos hipotensores dos nitratos pelo vardenafil, estando por isso contraindicado o seu uso concomitante. Interacções: O nicorandilo é um composto híbrido activador dos canais de potássio (abertura) e nitrato. Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de gerar interações graves com o vardenafil. Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interação com vardenafil.

Interações medicamentosas relevantes

Em dois estudos de interações em voluntários saudáveis normotensos, após titulação forçada a doses elevadas vardenafil preco dos bloqueadores - alfa tansulosina ou terazosina, foi notificada hipotensão (sintomática em alguns casos) num número significativo de indivíduos, após coadministração de vardenafil. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou- se com mais frequência hipotensão quando vardenafil e terazosina foram administrados simultaneamente, do que quando a administração foi separada por um intervalo de 6 horas. Com base em resultados de estudos de interações conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5, 10 ou 20 mg, num quadro de terapêutica estabilizada com tansulosina, não se verificou uma redução sintomática da pressão sanguínea, ainda que 3/21 dos indivíduos tratados com tansulosina tenham exibido uma pressão sanguínea sist ólica transitória inferior a 85 mmHg. • Quando se administrou 5 mg de vardenafil simultaneamente com 5 ou 10 mg de terazosina, um dos 21 doentes teve hipotensão postural sintomática. Não se verificou hipotensão quando a administração de 5 mg de vardenafil e terazosina foi separada por 6 horas.

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